来源 : 中国网
时间 : 2016-01-26
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抗癌药物的传统分类是按其来源及药物的作用机制分类。可分为六大类：烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素、植物类、杂类、激素平衡类药物。根据抗肿瘤药物对细胞增殖周期中DNA合成前期(G1期)、DNA合成期(S期)、DNA合成后期(G2期)、有丝分裂期(M期)各时相的作用靶点不同，又分为细胞周期特异性药物和细胞周期非特异性药物二大类。1.细胞周期特异性药物，作用特点只限于细胞增殖周期的某一个时相，在一定的时间内发挥其杀伤作用。使用时宜缓慢或持续静脉注射、肌肉注射、口服等会发挥更大作用。主要包括抗代谢类及植物类药物。2.细胞周期非特异性药物，无选择的直接作用于细胞增殖周期的各个时相，作用较强，可迅速杀伤肿瘤细胞，其剂量与疗效呈正相关，以一次静脉注射为宜。此类药物包括烷化剂、铂类及抗肿瘤抗生素类等。
随着科技发展对抗肿瘤药物的深入研究，进一步认识了药物在分子水平的作用机制，将临床药物进行以下分类：
一、影响内分泌平衡的药物
起源于激素依赖性组织的肿瘤如乳腺癌、子宫内膜、癌前列腺癌、甲状腺癌等，仍然部分的保留了对激素的依赖性和受体。这些肿瘤可以通过激素的治疗，或对内分泌腺的切除而使肿瘤缩小。临床上所采用的内分泌治疗，可以直接或间接的通过垂体的反馈作用，改变机体的激素平衡和肿瘤发生、发展的内环境，以达到抑制肿瘤的作用。这类内分泌药物如雌激素、孕激素及其拮抗剂等。在乳腺癌临床常用的他莫昔芬是一种雌激素调变剂，是通过竞争肿瘤细胞表面的受体，干扰雌激素对乳腺癌的刺激而达到治疗作用。肾上腺皮质激素是通过影响脂肪酸的代谢，而致淋巴细胞降解，以达到对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤的治疗作用。
1.性激素类药物包括雄激素药物如甲睾酮等;雌激素药物如已烯雌酚等。2.性激素调变剂包括抗雌激素药物如他莫昔芬(TAM)、托瑞米芬等;抗雄激素药物如氟他特米、比卡鲁胺等。3.芳香化酶抑制剂如来曲唑、依西美坦等。4.孕酮类药物如甲孕酮、甲地孕酮。5.促性腺激素释放素类药物如戈舍瑞林、曲普瑞林等。6.肾上腺皮质激素类药物如泼尼松、地塞米松等。7.其他激素类药物如甲状腺素等。
二、细胞毒类药
1.作用于DNA化学结构的药物：(1)烷化剂如氮芥(HN2)、环磷酰胺(CTX)等。可使细胞中的亲核集团发生烷化反应，致DNA在复制中发生核碱基错误配对，引起密码解释错乱。同时双功能基的烷化剂常与DNA双链上各一鸟嘌呤结合，形成交叉联结，防碍DNA复制，也可使染色体断裂。DNA结构功能的破坏可导致细胞的分裂、增殖停止或死亡。但也有少数受损细胞的DNA经修复而活下来，造成耐药的出现。(2)铂类化合物如顺氯氨铂(DDP)、奥沙利铂(OXA)等。可与DNA结合，进而破坏其结构与功能。(3)蒽环类药物如多柔比星(ADM)、吡柔比星(THP)等。可嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成。(4)破坏DNA的抗生素如丝裂霉素(MMC)、博来霉素(BLM)等。可使DNA单链断裂，阻止DNA的合成。
2.作用于核酸转录的抗生素药物如放线菌素-D(ACD)、阿柔比星(ACLA)等。由微生物所产生的非特异性抗肿瘤药，可对细胞周期各时相产生杀灭作用。
3.影响核酸生物合成的抗代谢药物，为细胞周期特异性药，分别在不同环节阻止DNA合成，抑制细胞的分裂与增殖。根据其干扰的生化过程不同分为(1)二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨蝶呤(MTX)。(2)胸苷酸合成酶抑制剂如氟脲嘧啶(5-FU)。(3)核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲(HU)。(4)DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷(Ara-C)。(5)嘌呤核苷酸互变抑制剂如巯嘌呤(6-MP)。
4.影响蛋白质合成，干扰有丝分裂的植物类药(1)长春新碱(VCR)、紫杉醇(TAX)等。影响微管蛋白装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使增殖细胞停止在分裂中期。(2)高三尖杉酯碱，干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成。(3)门冬酰胺酶，可降解血液中的门冬酰胺酶，使细胞缺乏此氨基酸，影响氨基酸供应，阻止蛋白质合成。5.拓扑异构酶抑制药物包括拓扑异构酶I抑制剂如伊立替康(CPT-11)和拓扑异构酶II抑制剂如依托泊苷(VP-16)。可直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA的复制和RNA的合成。6.其他细胞毒类药物如维甲酸、硼替佐米等。
三、生物反应调节剂
生物反应调节剂是一类具有广泛生物学活性和抗肿瘤活性的生物抗肿瘤药物。此类药能提升和调节机体的免疫力，其作用机制是通过增强机体免疫发挥抗肿瘤作用。
1.细胞免疫增强剂如白细胞介素-2、胸腺肽等。2.巨噬细胞增强剂如干扰素、腺病毒P53等。
四、靶向治疗药物
分子靶向治疗药物中，一类为用基因工程技术所产生的单克隆抗体。通过对受体的高选择性、亲和性和抗体依赖性的细胞毒作用，来杀灭肿瘤细胞，或抑制肿瘤细胞的增殖。另一类为作用于转导通路的药物。通过阻断或抑制细胞内信号转导通路的小分子化合物。
1.单克隆抗体药物如曲妥珠单抗、利妥昔单抗、西妥昔单抗、贝伐单抗等。2.作用于转导的抑制药物如吉非替尼、索拉非尼、厄洛替尼、拉帕替尼等。
五、中药制剂
肿瘤的病人体质比较虚弱，有的时候难以耐受手术，我们在手术前用中医调理，中药制剂主要有参一胶囊、复方斑蝥胶囊、复方苦参注射液、亚砷酸、贞芪扶正颗粒等。
六、辅助治疗药物
癌症患者通常都有呕吐，阵痛等症状，抗呕吐药物：托烷司琼、多潘立酮等。镇痛药物如吲哚美辛、曲马多、吗啡等还有抑制骨破坏药物如帕米膦酸二钠、唑来膦酸等。